Obat antikolinergik adalah golongan senyawa farmasi yang bekerja dengan cara menghambat aksi neurotransmitter asetilkolin pada reseptor muskarinik dan, pada dosis yang sangat tinggi, juga pada reseptor nikotinik. Asetilkolin sendiri merupakan zat kimia penting dalam sistem saraf parasimpatis, yang bertanggung jawab untuk fungsi "istirahat dan cerna" tubuh, termasuk mengatur detak jantung, sekresi kelenjar (air liur, keringat), kontraksi otot polos, dan fungsi kognitif.
Secara sederhana, obat antikolinergik bertindak sebagai antagonis kompetitif terhadap asetilkolin. Mereka menempati reseptor kolinergik, terutama yang tipe muskarinik (M1 hingga M5), mencegah asetilkolin alami untuk menempel dan mengirimkan sinyal. Karena asetilkolin tidak dapat berikatan, fungsi yang biasanya diaktifkan oleh sistem parasimpatis akan tertekan atau menurun.
Penghambatan ini menghasilkan serangkaian efek yang dikenal sebagai efek "antikolinergik sentral dan perifer". Efek perifer biasanya meliputi penurunan sekresi kelenjar, pelebaran pupil (midriasis), peningkatan denyut jantung (takikardia), dan penurunan motilitas saluran pencernaan. Sementara itu, efek sentral memengaruhi fungsi otak, seperti penurunan memori dan peningkatan kegelisahan.
Meskipun memiliki potensi efek samping yang signifikan, obat antikolinergik sangat berharga dalam pengobatan beberapa kondisi spesifik. Beberapa indikasi utamanya meliputi:
Karena peran penting asetilkolin dalam banyak fungsi tubuh, efek samping obat antikolinergik seringkali menonjol dan bervariasi tergantung pada seberapa banyak obat tersebut menembus sawar darah otak (efek sentral) dan seberapa selektif obat tersebut terhadap reseptor. Efek samping yang umum meliputi:
Pada lansia atau pasien dengan dosis tinggi, efek samping sentral bisa sangat serius, termasuk:
Penggunaan obat antikolinergik memerlukan kehati-hatian, terutama pada populasi rentan seperti lansia, di mana risiko efek samping sentral jauh lebih tinggi. Penting untuk menghindari kombinasi obat yang memiliki efek antikolinergik aditif, seperti beberapa antihistamin generasi pertama, antidepresan trisiklik, atau obat antipsikotik tertentu.
Pasien harus selalu berkonsultasi dengan profesional kesehatan mengenai riwayat pengobatan lengkap mereka sebelum memulai terapi antikolinergik. Pemantauan ketat diperlukan untuk memastikan bahwa manfaat terapeutik lebih besar daripada potensi risiko efek samping, terutama yang berhubungan dengan penurunan fungsi kognitif dan risiko jatuh akibat pusing atau kebingungan.